Rapamycin se yon dwòg imunosupresif, anti-kansè ak anti-aje
Detay Product
| Non | Rapamycin |
| Nimewo Cas | 53123-88-9 |
| Fòmil molekilè | C51H79NO13 |
| Pwa molekilè | 914.19 |
| Nimewo einecs | 610-965-5 |
| Pwen bouyi | 799.83 ° C (prevwa) |
| Densite | 1.0352 |
| Kondisyon depo | Sele nan sèk, magazen nan frizè, anba -20 ° C |
| Fòm | Poud |
| Koulè | Blan |
| Anbalaj | Sak sak+sak aliminyòm |
Sinonim
AY 22989; 23,27-epoksidik-3H-pirido (2,1-C) (1,4) oxaazacyclohentriacontine; NSC-226080; rapa; rapamune; rapamycin; rapamycin, streptomyces hygroscopicus; rpm
Efè farmakolojik
Deskripsyon
Rapamycin se yon antibyotik makrolid ki struktural menm jan ak procofol (FK506), men li gen yon mekanis imunosupresif trè diferan. FK506 inibit pwopagasyon nan lenfosit T soti nan faz G0 nan faz G1, pandan y ap rapa blòk siyal nan diferan reseptè sitokin ak blòk pwogresyon nan T lenfosit ak lòt selil ki soti nan faz G1 a faz S, konpare ak FK506, RAPA ka bloke kalsyòm-depandans ak kalsyòm-endepandans siyal. Chèchè Medikal Inivèsite Chicago yo itilize tablèt rapamycin ki disponib komèsyalman plis ji chadèk pou trete melanom, yon maladi timè komen malfezan nan Ewòp ak Etazini, ki ka amelyore anpil efè anticancer nan lòt dwòg chimyoterapi, kidonk pwolonje siviv nan pasyan tan. Etid yo montre ke rapamycin se fasil dekonpoze pa anzim apre k ap antre nan aparèy dijestif la, ak ji chadèk gen yon gwo kantite furanocoumarins, ki ka anpeche efè a destriktif nan anzim aparèy dijestif sou rapamycin. Ka amelyore byodisponibilite nan rapamycin. Li te di ke doktè yo ki pi bonè Olandè yo te dekouvri ke ji chadèk gen efè a nan amelyore absòpsyon oral la nan shanming, e kounye a, doktè nan peyi Ewopeyen yo ak Ameriken yo te aplike li nan preparasyon rapamycin.
Nan dènye ane yo, etid yo te jwenn ke sib la nan rapamycin (mTOR) se yon kinaz intracellular, ak anòmal nan chemen kondiksyon li yo ka pwovoke yon varyete de maladi. Kòm yon inibitè vize nan mTOR, rapamycin ka trete timè pre relasyon ak chemen sa a, ki gen ladan kansè nan ren, lenfom, kansè nan poumon, kansè nan fwa, kansè nan tete, kansè nan neuroendocrine ak kansè nan gastric. Espesyalman nan tretman an nan de maladi ki ra, LAM (lymphangiomyomatosis) ak TSC (paralezi tubereuz), efè a se pi evidan, ak LAM ak TSC kapab tou dwe konsidere kòm maladi timè nan yon sèten mezi.
Efè segondè
Rapamycin (RAPA) gen efè segondè menm jan ak FK506. Nan yon gwo kantite esè klinik, efè segondè li yo te jwenn yo dwe dòz-depann ak revèsib, ak RAPA nan dòz ki ka geri ou pa te jwenn yo gen siyifikatif nefrotoksisite ak pa gen okenn hyperplasia jenjival. Main toksik ak efè segondè yo enkli: maltèt, kè plen, vètij, nosebleeds, ak doulè nan jwenti. Laboratory abnormalities include: thrombocytopenia, leukopenia, low hemoglobin, hypertriglyceridemia, hypercholesterolemia, hyperglycemia, elevated liver enzymes (SGOT, SGPT), elevated lactate dehydrogenase, hypokalemia, Hypomagnesemia, etc. Eyelid edema was recently reported with RAPA Administrasyon an, ak kòz la nan pi ba nivo fosfat plasma te panse yo dwe pwolonje eskresyon fosfat soti nan ren an transplantasyon pa RAPA ki baze sou terapi imunosupresif. Menm jan ak lòt imunosupresan, RAPA gen yon chans ogmante nan enfeksyon, ak yon tandans rapòte ogmante nemoni an patikilye, men ensidan an nan lòt enfeksyon opòtinis se pa siyifikativman diferan de CSA.
