Vardenafil Dihydrochloride Tretman pou Disfonksyon Erektil 224785-91-5

Aksyon famakolojik
Medikaman sa a se yon inibitè fosfodiesteraz tip 5 (PDE5). Administrasyon oral medikaman sa a ka amelyore kalite ak dire ereksyon an efektivman, epi amelyore pousantaj siksè lavi seksyèl nan pasyan gason ki gen malfonksyonman erektil. Inisyasyon ak antretyen ereksyon penis la gen rapò ak relaksasyon selil misk lis kavènèz yo, epi siklik guanozin monofosfat (cGMP) se yon medyatè relaksasyon selil misk lis kavènèz yo. Medikaman sa a anpeche dekonpozisyon cGMP a lè li inibi fosfodiesteraz tip 5, kidonk sa lakòz akimilasyon cGMP, relaksasyon misk lis kò kavènèz la, ak ereksyon penis la. Konpare ak izozim fosfodiesteraz 1, 2, 3, 4, ak 6, medikaman sa a gen yon gwo selektivite pou fosfodiesteraz tip 5. Gen kèk done ki montre ke selektivite li ak efè inibitè li sou fosfodiesteraz tip 5 pi bon pase lòt inibitè fosfodiesteraz tip 5 yo. Gen kèk inibitè fosfodiesteraz tip 5.

Pwopriyete ak aplikasyon medsinal

1. Lè yo itilize li ansanm ak inibitè CYP 3A4 (tankou ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itrakonazol, eritromisin, elatriye), li ka anpeche metabolis medikaman sa a nan fwa a, li ogmante konsantrasyon plasma a, pwolonje mwatye lavi a, epi ogmante ensidans reyaksyon negatif (tankou tansyon ba, chanjman vizyèl, maltèt, woujè nan figi, priapism). Yo ta dwe evite medikaman sa a an konbinezon ak ritonavir ak indinavir. Lè yo itilize li an konbinezon ak eritromisin, ketoconazole, ak itrakonazol, dòz maksimòm medikaman sa a pa ta dwe depase 5 mg, epi dòz ketoconazole ak itrakonazol pa ta dwe depase 200 mg.
2. Pasyan k ap pran nitrat oswa k ap resevwa terapi donatè oksid nitrique ta dwe evite itilize medikaman sa a an konbinezon. Mekanis aksyon li se ogmante plis toujoukonsantrasyon cGMP a, sa ki lakòz yon amelyorasyon nan efè antiipètansif ak yon ogmantasyon nan batman kè. Lè yo itilize li ansanm ak blokan reseptè α, li ka amelyore efè antiipètansif la epi mennen nan ipotansyon. Se poutèt sa, itilizasyon medikaman sa a entèdi pou moun k ap itilize blokan reseptè α. Yon rejim alimantè ki gen yon mwayen grès (30% kalori grès) pa te gen okenn efè siyifikatif sou farmakokinetik yon sèl dòz oral 20 mg medikaman sa a, epi yon rejim alimantè ki gen anpil grès (plis pase 55% kalori grès) te kapab prolonje tan pik medikaman sa a epi diminye konsantrasyon medikaman sa a nan san an. Pik la se anviwon 18%.

Farmakokinetik
Li absòbe rapidman apre administrasyon oral, biodisponibilite absoli grenn oral la se 15%, epi tan mwayèn pou rive nan pik la se 1 èdtan (0.5-2 èdtan). Solisyon oral 10mg oswa 20mg, tan pik mwayèn nan se 0.9 èdtan ak 0.7 èdtan, konsantrasyon pik mwayèn nan plasma a se 9µg/L ak 21µg/L, respektivman, epi dire efè dwòg la ka rive nan 1 èdtan. To lyezon pwoteyin dwòg sa a se anviwon 95%. 1.5 èdtan apre yon sèl dòz oral 20 mg, kontni dwòg la nan espèm nan se 0.00018% nan dòz la. Medikaman an metabolize sitou nan fwa a pa sitokrom P450 (CYP) 3A4, epi yon ti kantite metabolize pa izoanzim CYP 3A5 ak CYP 2C9. Metabolit prensipal la se M1 ki fòme pa dezetilasyon estrikti piperazin dwòg sa a. M1 genyen tou efè pou inibi fosfodiesteraz 5 (anviwon 7% nan efikasite total la), epi konsantrasyon li nan san an se anviwon 26% nan konsantrasyon sibstans paran an nan san an. , epi li ka metabolize plis toujou. Pousantaj eliminasyon dwòg sou fòm metabolit nan poupou ak pipi yo se anviwon 91% a 95% ak 2% a 6%, respektivman. Pousantaj eliminasyon jeneral la se 56 L pa èdtan, epi mwatye lavi konpoze paran an ak M1 yo tou de se anviwon 4 a 5 èdtan.