Vardenafil dihydrochloride trete malfonksyònman erectile 224785-91-5

Aksyon farmakolojik
Medikaman sa a se yon inhibiteur fosfodiesteraz 5 (PDE5). Administrasyon oral nan dwòg sa a ka efektivman amelyore bon jan kalite a ak dire nan batiman, ak amelyore pousantaj la siksè nan lavi seksyèl nan pasyan gason ki gen malfonksyònman erectile. Se inisyasyon an ak antretyen nan batiman plenyen ki gen rapò ak detant la nan selil misk kavèrneuz, ak siklik monofosfat guanosine (CGMP) se yon medyatè nan detant la nan selil misk kavèrnal lis. Medikaman sa a anpeche dekonpozisyon CGMP pa anpeche kalite fosfodiesteraz 5, kidonk sa ki lakòz akimilasyon nan cGMP, detant nan nan misk la lis nan corpus cavernosum a, ak batiman an nan penis la. Konpare ak isozymes fosfodiesteraz 1, 2, 3, 4, ak 6, medikaman sa a gen gwo selectivite pou tip 5 fosfodiesteraz. Gen kèk done ki montre ke selectivite li yo ak efè inhibition sou fosfodiesterase kalite 5 yo pi bon pase lòt fosfodiesterase tip 5 inhibiteurs. Kalite inhibiteurs fosfodiesteraz yo se kèk.

Pwopriyete medsin ak aplikasyon pou

1. Lè yo itilize ansanm ak CYP 3A4 inhibiteurs (tankou ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, elatriye), li ka anpeche metabolis la nan dwòg sa a, epi li ka ogmante nan plasman yo, epi li ka jwenn yon lòt bagay, li ka jwenn yon bagay ki pa gen okenn. Maltèt, Facial Flushing, Priapism). Medikaman sa a ta dwe evite nan konbinezon ak ritonavir ak indinavir. Lè yo itilize nan konbinezon ak erythromycin, ketoconazole, ak itraconazole, dòz la maksimòm nan dwòg sa a pa ta dwe depase 5 mg, ak dòz la nan ketoconazole ak itraconazole pa ta dwe depase 200 mg.
2. Pasyan ki pran nitrat oswa k ap resevwa nitrique terapi donatè oksid ta dwe evite lè l sèvi avèk dwòg sa a nan konbinezon. Mekanis li yo nan aksyon se plis ogmante aKonsantrasyon nan cGMP, sa ki lakòz efè antiipèrtanse ranfòse ak ogmante batman kè. Lè yo itilize ansanm ak α-reseptè blockers, li ka amelyore efè a antiipèrtansif ak mennen nan ipotansyon. Se poutèt sa, se itilize nan dwòg sa a entèdi pou moun ki ap itilize α-reseptè blockers. Yon rejim alimantè medyòm-grès (30% nan kalori grès) pa te gen okenn efè enpòtan sou farmakokinetik yo nan yon sèl dòz oral nan 20 mg nan dwòg sa a, ak yon rejim alimantè ki gen anpil grès (plis pase 55% nan kalori grès) te kapab prolonje tan an pik nan dwòg sa a ak diminye konsantrasyon nan san nan dwòg sa a pik la se sou 18%.

Farmakokinetik
Li rapidman absòbe apre administrasyon oral, byodisponibilite absoli nan grenn oral se 15%, ak tan an mwayèn nan pik se 1h (0.5-2h). Solisyon oral 10mg oswa 20mg, tan an pik mwayèn se 0.9h ak 0.7h, mwayèn konsantrasyon nan plasma pik se 9µg/L ak 21µg/L, respektivman, ak dire a nan efè dwòg ka rive jwenn 1H. Pousantaj obligatwa pwoteyin sa a se apeprè 95%. 1.5H Apre yon sèl dòz oral nan 20 mg, kontni an dwòg nan espèm oswa dechaj la se 0.00018% nan dòz la. Se dwòg la sitou metabolize nan fwa a pa sitokrom P450 (CYP) 3A4, epi li se yon ti kantite lajan metabolize pa CYP 3A5 ak CYP 2C9 isoenzymes. Metabolit prensipal la se M1 ki te fòme pa deethylation nan estrikti a piperazine nan dwòg sa a. M1 tou gen efè a nan anpeche fosfodiesteraz 5 (apeprè 7% nan efikasite nan total), ak konsantrasyon san li yo se sou 26% nan konsantrasyon nan san paran yo. , epi yo ka pli lwen metabolize. Pousantaj yo eskresyon nan dwòg nan fòm lan nan metabolites nan poupou ak pipi yo se sou 91% a 95% ak 2% a 6%, respektivman. Pousantaj nan clearance an jeneral se 56 L pou chak èdtan, ak mwatye lavi yo nan konpoze an paran yo ak M1 tou de se sou 4 a 5 èdtan.