Non | Tadalafil |
Nimewo Cas | 171596-29-5 |
Fòmil molekilè | C22H19N3O4 |
Pwa molekilè | 389.4 |
Nimewo einecs | 687-782-2 |
Wotasyon espesifik | D20+71.0 ° |
Densite | 1.51 ± 0.1g/cm3 (prevwa) |
Kondisyon depo | 2-8 ° C |
Fòm | Poud |
Koyefisyan asidite | (PKA) 16.68 ± 0.40 (prevwa) |
Solubilite dlo | DMSO: soluble 20mg/ml, |
Tadalafil; Syali; IC 351; (6R, 12AR) -6- (Benzo [d] [1,3] dioxol-5-il) -2-methyl-2,3,12,12a-tetrahydropyrazino [1 ', 2': 1,6] Pyrido; GF 196960; ICOS 351;
Tadalafil (tadalafil, tadalafil) gen yon fòmil molekilè nan C22H19N3O4 ak yon pwa molekilè nan 389.4. Li te lajman itilize nan tretman an nan malfonksyònman erectile gason depi 2003, ak syali a non komès (syali). Nan mwa jen 2009, FDA a te apwouve tadalafil nan Etazini yo pou tretman pasyan ki gen tansyon wo poumon (PAH) anba non komès la Adcirca. Tadalafil te prezante nan 2003 kòm yon dwòg pou tretman ED. Li pran efè 30 minit apre administrasyon an, men pi bon efè li se 2h apre aparisyon nan aksyon, ak efè a ka dire pou 36h, ak efè li yo pa afekte pa manje. Dòz la nan tadalafil se 10 oswa 20 mg, dòz la rekòmande inisyal la se 10 mg, epi li se dòz la ajiste dapre repons pasyan an ak reyaksyon negatif. Etid pre-mache yo montre ke apre administrasyon oral nan 10 oswa 20 mg nan tadalafil pou 12 semèn, pousantaj yo efikas yo se 67% ak 81%, respektivman. Anpil etid yo montre ke tadalafil gen pi bon efikasite nan tretman ED.
Malfonksyònman erectile: Tadalafil se yon selektif fosfodiesterase kalite 5 (PDE5) tankou sildenafil, men estrikti li yo diferan de lèt la, ak yon rejim alimantè ki gen anpil grès pa entèfere ak absòpsyon li yo. Anba aksyon an nan eksitasyon seksyèl, nitrique oksid synthase (NOS) nan tèminezon nè plenyen ak vaskilè selil andotelyo catalyses sentèz la nan oksid nitrique (NON) soti nan substrate L-arginine la. Pa gen aktive guanylate cyclase, ki konvèti guanosine trifosfat nan siklik guanosine monofosfat (CGMP), kidonk aktive siklik guanosine monofosfat-depandan pwoteyin kinaz, ki kapab lakòz nan yon diminisyon nan konsantrasyon nan iyon kalsyòm nan misk misk, causings the causings the covernes nan occtection occtection nan misk misk, causings causings nan causses covernes occents nan misk misk, causings causings nan causses covernes occents nan occtection occtection nan misk misk, causings nan causings nan causled covernes nan oct. Fosfodiesterase kalite 5 (PDE5) degrad CGMP nan pwodwi inaktif, fè penis la nan yon eta ki fèb. Tadalafil inibit degradasyon nan PDE5, ki mennen ale nan akimilasyon nan cGMP, ki detan misk la lis nan corpus cavernosum a, ki mennen ale nan batiman plenyen. Depi nitrat pa gen okenn donatè, konbine itilize ak tadalafil pral siyifikativman ogmante nivo a cGMP ak mennen nan ipotansyon grav. Se poutèt sa, se itilize nan konbine nan de la kontr nan pratik klinik.
Tadalafil travay pa anpeche PDEs. GMP se degrade, se konsa konbine itilize ak nitrat ka lakòz yon gout ekstrèm nan san presyon ak ogmante risk pou yo senkop. Endikatè Cy3PA4 ap diminye byodisponibilite nan tadanafil, ak konbinezon an ak rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, ak HVI inhibiteurs proteaz ka ogmante konsantrasyon an san nan dwòg la ta dwe ajiste. Se konsa, lwen, pa gen okenn rapò ki paramèt yo farmakokinetik nan pwodui sa a yo afekte pa rejim alimantè ak alkòl.