1. Mekanis Aksyon
Peptid-1 ki sanble ak glikagon (GLP-1)se yonòmòn enkretinsekrete pa selil L entesten yo an repons a konsomasyon manje. Agonist reseptè GLP-1 yo (GLP-1 RA) imite efè fizyolojik òmòn sa a atravè plizyè chemen metabolik:
-
Sipresyon Apeti ak Retade Vidifikasyon Gastrik
-
Aji sou sant sasyete ipotalamik yo (sitou newòn POMC/CART), diminye grangou.
-
Vidaj gastrik la ralanti, sa ki pwolonje santiman plenite a.
-
-
Sekresyon Ensilin Amelyore ak Liberasyon Glikagon Redwi
-
Stimile selil β pankreyas yo pou sekrete ensilin nan yon fason ki depann sou glikoz.
-
Siprime sekresyon glikagon, amelyore nivo glikoz a jeun ak apre repa.
-
-
Amelyorasyon Metabolis Enèji
-
Ogmante sansiblite ensilin epi ankouraje oksidasyon grès.
-
Diminye sentèz grès nan fwa a epi amelyore metabolis lipid.
-
2. Ajan Pèdi Pwa Kle ki baze sou GLP-1
| Dwòg | Endikasyon prensipal | Administrasyon | Pèdi Pwa Mwayèn |
|---|---|---|---|
| Liraglutid | Dyabèt tip 2, obezite | Enjeksyon chak jou | 5–8% |
| Semaglutid | Dyabèt tip 2, obezite | Enjeksyon chak semèn / oral | 10–15% |
| Tirzepatid | Dyabèt tip 2, obezite | Enjeksyon chak semèn | 15–22% |
| Retatrutid (nan esè) | Obezite (ki pa dyabetik) | Enjeksyon chak semèn | Jiska 24% |
Tandans:Evolisyon dwòg yo ap pwogrese soti nan yon sèl agonist reseptè GLP-1 → doub agonist GIP/GLP-1 → trip agonist (GIP/GLP-1/GCGR).
3. Gwo Esè Klinik yo ak Rezilta yo
Semaglutid – Esè STEP yo
-
ETAP 1 (NEJM, 2021)
-
Patisipan yo: Adilt ki gen obezite, san dyabèt
-
Dòz: 2.4 mg chak semèn (soukutan)
-
Rezilta yo: Mwayèn rediksyon pwa kò a14.9%nan 68 semèn vs. 2.4% ak plasebo
-
~33% nan patisipan yo te rive pèdi pwa ≥20%.
-
-
ETAP 5 (2022)
-
Demontre yon pèt pwa soutni pandan 2 zan ak amelyorasyon nan faktè risk kadyometabolik yo.
-
Tirzepatid – Pwogram SURMOUNT & SURPASS
-
SURMOUNT-1 (NEJM, 2022)
-
Patisipan yo: Adilt ki gen obezite, san dyabèt
-
Dòz: 5 mg, 10 mg, 15 mg chak semèn
-
Rezilta yo: Pèdi pwa mwayèn nan15–21%apre 72 semèn (depandan sou dòz la)
-
Prèske 40% te reyalize yon pèt pwa ≥25%.
-
-
Esè SURPASS (Popilasyon dyabetik)
-
Rediksyon HbA1c: jiska2.2%
-
Pèdi pwa mwayèn an menm tan an10–15%.
-
4. Lòt Benefis Sante ak Metabolik
-
Rediksyon nantansyon, Kolestewòl LDL, aktrigliserid
-
Diminyeviseralepigrès epatik(amelyorasyon nan NAFLD)
-
Mwens risk pouevènman kadyovaskilè(pa egzanp, enfaktis myokad, konjesyon serebral)
-
Pwogresyon reta soti nan prediabetes rive nan dyabèt tip 2
5. Pwofil Sekirite ak Konsiderasyon
Efè segondè komen (anjeneral lejè pou rive modere):
-
Kè plen, vomisman, gonfleman, konstipasyon
-
Pèdi apeti
-
Malèz gastwoentestinal pasajè
Prekosyon / kontr-endikasyon:
-
Istwa pankreatit oswa kansè nan tiwoyid medullè
-
Gwosès ak bay tete
-
Yo rekòmande yon ogmantasyon gradyèl nan dòz la pou amelyore tolerans lan.
6. Direksyon rechèch nan lavni
-
Milti-agonist pwochen jenerasyon an:
-
Trip agonis ki vize GIP/GLP-1/GCGR (pa egzanp,Retatrutid)
-
-
Fòmilasyon GLP-1 oral:
-
Semaglutid oral dòz segondè (jiska 50 mg) anba evalyasyon
-
-
Terapi konbinezon:
-
GLP-1 + ensilin oswa inibitè SGLT2
-
-
Endikasyon metabolik ki pi laj:
-
Maladi fwa gra ki pa gen rapò ak alkòl (NAFLD), sendwòm ova polisistik (PCOS), apne dòmi, prevansyon kadyovaskilè
-
7. Konklizyon
Medikaman ki baze sou GLP-1 yo reprezante yon chanjman paradigme soti nan kontwòl dyabèt pou rive nan yon jesyon konplè metabolik ak pwa.
Avèk ajan tankouSemaglutidepiTirzepatid, pèdi pwa san chiriji ki depase 20% vin posib.
Yo espere agonis milti-reseptè nan lavni yo pral amelyore efikasite, rezistans, ak benefis kadyometabolik yo.
Dat piblikasyon: 11 Oktòb 2025